WELIREG 90CPR RIV 40MG
23.930,80 €
Prezzo indicativo
Principio attivo: BELZUTIFAN
Data ultimo aggiornamento: 29/05/2026
Carcinoma a cellule renali (renal cell carcinoma, RCC) WELIREG in monoterapia è indicato nel trattamento di pazienti adulti con carcinoma a cellule renali avanzato a cellule chiare, progredito a seguito di due o più linee di terapia che includevano un inibitore di PD-(L)1 e di almeno due terapie mirate anti-VEGF. Tumori associati alla malattia di von Hippel-Lindau (VHL)WELIREG in monoterapia è indicato nel trattamento di pazienti adulti con malattia di von Hippel-Lindau che necessitano di terapia per carcinoma a cellule renali (RCC) localizzato, per emangioblastomi del sistema nervoso centrale (SNC) o per tumori neuroendocrini del pancreas (pancreatic neuroendocrine tumours, pNET) associati alla malattia di von Hippel-Lindau e per i quali le procedure locali non sono adeguate.
Ogni compressa rivestita con film contiene 40 mg di belzutifan. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
- • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
• Gravidanza in pazienti con tumori associati alla malattia di VHL (vedere paragrafo 4.6). Posologia
- La terapia deve essere iniziata e seguita da medici specialisti con esperienza nel trattamento del cancro.
Posologia La dose raccomandata di WELIREG è di 120 mg di belzutifan (tre compresse da 40 mg) somministrata una volta al giorno, alla stessa ora ogni giorno.
Il trattamento deve continuare fino alla progressione della malattia o fino alla comparsa di tossicità inaccettabile.
Dose dimenticata Se viene dimenticata una dose di WELIREG, questa può essere assunta il prima possibile lo stesso giorno.
La dose giornaliera regolare deve essere ripresa il giorno successivo.
Non devono essere assunte ulteriori compresse per compensare la dose dimenticata.
Se si manifesta vomito in qualsiasi momento dopo l’assunzione di WELIREG, non si deve assumere un’altra dose.
La dose successiva deve essere assunta il giorno seguente.
Modifiche della dose Nella Tabella 1 sono riassunte le modifiche della dose di WELIREG in caso di reazioni avverse.
Tabella 1: Modifiche della dose raccomandata
*Secondo le definizioni dei Common Terminology Criteria for Adverse Events del National Cancer Institute (NCI CTCAE), versione 5.0 Popolazioni speciali Pazienti anziani Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2).Reazioni avverse Severità* Modifiche della dose Anemia (vedere paragrafo 4.4) Grado 3 (emoglobina < 8 g/dL; < 4,9 mmol/L; < 80 g/L; indicata trasfusione) • Sospendere fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 • Riprendere la somministrazione alla stessa dose o a una dose ridotta (ridurre di 40 mg); considerare l’interruzione in base alla severità e alla persistenza dell’anemia Grado 4 (conseguenze potenzialmente letali o indicato intervento urgente) • Sospendere fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 • Riprendere la somministrazione a una dose ridotta (ridurre di 40 mg) oppure interrompere definitivamente in caso di recidiva di Grado 4 Ipossia (vedere paragrafo 4.4) Grado 3 asintomatico (saturazione di ossigeno a riposo diminuita (ad esempio, ossimetria < 88% o Pa O2 ≤ 55 mm Hg)) • È possibile continuare o sospendere fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 • Riprendere la somministrazione a una dose ridotta (ridurre di 40 mg) oppure interrompere in base alla severità e alla persistenza dell’ipossia Grado 3 sintomatico (saturazione di ossigeno a riposo diminuita (ad esempio, ossimetria < 88% o Pa O2 ≤ 55 mm Hg)) • Sospendere fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 • Riprendere la somministrazione a una dose ridotta (ridurre di 40 mg) oppure interrompere in base alla severità e alla persistenza dell’ipossia Grado 4 (compromissione delle vie aeree potenzialmente letale; necessario intervento urgente (ad esempio, tracheotomia o intubazione)) • Interrompere definitivamente Altre reazioni avverse (vedere paragrafo 4.8) Grado 3 • Sospendere la somministrazione fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 • Considerare di riprendere la somministrazione a una dose ridotta (ridurre di 40 mg) in base alla severità e alla persistenza. • Interrompere definitivamente in caso di recidiva di Grado 3 Grado 4 • Interrompere definitivamente
Compromissione renale Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale inclusa la malattia renale all’ultimo stadio (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione epatica Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica lieve (bilirubina totale ≤ il valore superiore della norma (upper limit of normal, ULN) e aspartato aminotransferasi (AST) > ULN o bilirubina totale da > 1 a 1,5 x ULN e qualsiasi livello di AST) o moderata (bilirubina totale entro l’intervallo di > 1,5 x ULN e ≤ 3 x ULN e qualsiasi livello di AST o Child-Pugh B).
Belzutifan non è stato studiato nei pazienti con compromissione epatica severa (vedere paragrafo 5.2).
Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia nei bambini al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite (vedere paragrafo 5.1).
Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione WELIREG è per uso orale.
Le compresse devono essere deglutite intere e possono essere assunte con o senza cibo.
Le compresse non devono essere divise, frantumate o masticate, poiché non è noto se ciò influisca sull’assorbimento di belzutifan. Avvertenze e precauzioni
- Anemia Negli studi clinici è stata segnalata anemia nei pazienti che ricevevano belzutifan (vedere paragrafo 4.8).
I pazienti devono essere monitorati per l’anemia prima di iniziare il trattamento con belzutifan e periodicamente durante il trattamento.
Per i pazienti che manifestano anemia di Grado 3, il trattamento con belzutifan deve essere sospeso e i pazienti devono essere trattati secondo la pratica medica standard, compresa la somministrazione di agente stimolante l’eritropoiesi (erythropoiesis-stimulating agent, ESA) fino alla risoluzione al Grado ≤ 2 (per maggiori informazioni vedere le informazioni di prescrizione per gli ESA).
In caso di recidiva di anemia di Grado 3, il trattamento con belzutifan deve essere interrotto.
Per i pazienti che manifestano anemia di Grado 4, il trattamento con belzutifan deve essere sospeso e in caso di recidiva di anemia di Grado 4 il trattamento con belzutifan deve essere interrotto definitivamente (vedere paragrafo 4.2).
Ipossia Negli studi clinici è stata segnalata ipossia nei pazienti che ricevevano belzutifan (vedere paragrafo 4.8).
I pazienti devono essere monitorati per la saturazione dell’ossigeno mediante pulsossimetria prima di iniziare il trattamento con belzutifan e periodicamente durante il trattamento.
Per l’ipossia asintomatica di Grado 3, si deve considerare la possibilità di somministrare ossigeno supplementare e di continuare o sospendere il trattamento.
In caso di sospensione, la ripresa del trattamento con belzutifan deve avvenire ad una dose ridotta.
Per i pazienti che manifestano ipossia sintomatica di Grado 3, si deve sospendere il trattamento con belzutifan, si deve trattare l’ipossia e riprendere il trattamento con belzutifan ad una dose ridotta.
In caso di recidiva di ipossia sintomatica, il trattamento deve essere interrotto.
In caso di ipossia di Grado 4, il trattamento deve essere interrotto definitivamente (vedere paragrafo 4.2).
Tossicità embrio-fetale: Donne in età fertile Negli esseri umani belzutifan può causare danni embrio-fetali, compresa la perdita del feto (vedere paragrafi 4.6 e 5.3).Lo stato di gravidanza delle donne in età fertile deve essere verificato prima di iniziare il trattamento con belzutifan.Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive con elevata efficacia durante il trattamento con belzutifan e per almeno una settimana dopo l’ultima dose, a causa del rischio potenziale per il feto (vedere paragrafi 4.5 e 4.6).
Emorragia nel SNC in pazienti con emangioblastomi del SNC (HB-SNC) associati alla malattia di VHL In pazienti con HB-SNC associati alla malattia di VHL è stata osservata emorragia nel SNC, anche con esito fatale.
I medici devono prestare attenzione ai sintomi o ai segni di emorragia nel SNC in pazienti in trattamento con belzutifan con HB-SNC associati alla malattia di VHL.
Informazioni sugli eccipienti Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè sostanzialmente “senza sodio”. Interazioni
- Studi in vitro e farmacogenomici indicano che belzutifan è metabolizzato da UGT2B17 e da CYP2C19 e che belzutifan induce CYP3A4 in modo dipendente dalla concentrazione.
Effetti di belzutifan su altri medicinali La co-somministrazione di belzutifan con substrati di CYP3A4, compresi i contraccettivi ormonali, diminuisce le concentrazioni dei substrati di CYP3A4, con possibile riduzione dell’efficacia di tali substrati.
L’entità di questa diminuzione può essere più pronunciata nei pazienti che sono metabolizzatori lenti sia di UGT2B17 che di CYP2C19 (vedere paragrafo 5.2).
Deve essere evitata la co-somministrazione di belzutifan con substrati sensibili di CYP3A4, per i quali una minima riduzione della concentrazione può portare a fallimenti terapeutici del substrato.
Se la co-somministrazione non può essere evitata, aumentare la dose del substrato sensibile di CYP3A4 in conformità con quanto indicato nel riassunto delle caratteristiche del prodotto.
La co-somministrazione di belzutifan con contraccettivi ormonali può portare al fallimento contraccettivo (vedere paragrafi 4.4 e 4.6) o a un aumento di sanguinamenti intermestruali.
Le pazienti che utilizzano contraccettivi ormonali devono essere avvisate di utilizzare misure contraccettive non ormonali alternative o di far utilizzare al partner maschile un preservativo durante il trattamento con belzutifan.
In uno studio clinico, la somministrazione ripetuta di belzutifan 120 mg al giorno ha determinato una riduzione del 40% dell’area sotto la curva (AUC) di midazolam, un effetto compatibile con un induttore debole di CYP3A4.
La somministrazione di belzutifan può comportare una moderata induzione di CYP3A4 nei pazienti che presentano esposizioni plasmatiche di belzutifan più alte (vedere paragrafo 5.2).
Sulla base dei dati in vitro, l’inibizione di MATE2-K da parte di belzutifan è attesa ad esposizioni clinicamente rilevanti e non si può escludere l’inibizione di MATE1.
Belzutifan, in vitro, è un induttore di CYP2B6 e di CYP2C8.
Non sono state eseguite indagini in vivo.
La co-somministrazione con belzutifan può determinare una diminuzione clinicamente rilevante della concentrazione plasmatica di substrati sensibili a CYP2B6 e/o CYP2C8.
Effetti di altri medicinali su belzutifan La co-somministrazione di belzutifan con inibitori di UGT2B17 o di CYP2C19 aumenta le esposizioni plasmatiche di belzutifan, con possibile aumento dell’incidenza e della severità delle reazioni avverse a belzutifan.
I pazienti devono essere monitorati per l’anemia e l’ipossia e la dose di belzutifan deve essere ridotta come raccomandato.
Gli effetti degli induttori potenti del CYP2C19 sull’esposizione a belzutifan non sono ancora stati studiati. Effetti indesiderati
- Riassunto del profilo di sicurezza La sicurezza di belzutifan è stata valutata in studi clinici su 576 pazienti con tumori solidi avanzati e tumori localizzati associati alla malattia di VHL trattati con 120 mg di belzutifan una volta al giorno.
La durata mediana dell’esposizione a belzutifan è stata di 9,2 mesi (intervallo: da 0,1 a 55,4 mesi).
Durante il trattamento con belzutifan, le reazioni avverse più comuni sono state anemia (84,2%), stanchezza (42,7%), nausea (24,1%), dispnea (21,4%), capogiro (17,9%) e ipossia (16,3%).Le reazioni avverse di Grado 3 o 4 più comuni sono state anemia (28,8%) e ipossia (12,2%).
Le reazioni avverse gravi più comuni sono state ipossia (7,1%), anemia (4,7%) e dispnea (1,2%).
Le reazioni avverse più comuni che hanno portato all’interruzione della dose di belzutifan sono state anemia (7,1%), ipossia (5,4%), stanchezza (2,6%), nausea (2,4%), dispnea (1,7%) e capogiro (1,6%).
Le reazioni avverse più comuni che hanno portato alla riduzione della dose di belzutifan sono state ipossia (6,3%), anemia (3,8%) e stanchezza (1,7%).
La reazione avversa più comune che ha portato all’interruzione della somministrazione di belzutifan è stata l’ipossia (1,4%).
Tabella delle reazioni avverse Le reazioni avverse segnalate nel set di dati aggregati per i pazienti trattati con belzutifan (n=576) o segnalate nell’uso successivo all’immissione in commercio sono elencate nella Tabella 2.
Tali reazioni avverse sono elencate in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza.
Le frequenze sono definite come: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1 000, < 1/100); raro (≥ 1/10 000, < 1/1 000) e molto raro (< 1/10 000).
Tabella 2: Reazioni avverse in pazienti trattati con belzutifan*
*Le frequenze delle reazioni avverse elencate nella Tabella 2 possono includere contributi dalla malattia di base.Classificazione per sistemi e organi Tutti i gradi Grado 3 - 4 Patologie del sistema emolinfopoietico Anemia† Molto comune Molto comune Patologie del sistema nervoso Capogiro Molto comune - Patologie vascolari Emorragia‡# Molto comune Comune Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Dispnea Molto comune Comune Ipossia Molto comune Molto comune Patologie gastrointestinali Nausea Molto comune Non comune Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione Stanchezza Molto comune Comune Esami diagnostici Peso aumentato Comune Comune
†Anemia include anemia ed emoglobina diminuita.
‡Include diversi eventi di sanguinamento da siti diversi non elencati singolarmente.
I termini di emorragia che si sono manifestati in 5 o più pazienti trattati con belzutifan sono stati: ematuria, emottisi, contusione ed epistassi (qualsiasi grado); ed ematuria (gradi 3-4).
#Include emorragia nel SNC (è stato osservato un caso fatale) (vedere paragrafo 4.4).
Descrizione di reazioni avverse selezionate Anemia (vedere paragrafo 4.4) L’anemia si è manifestata nell’83% dei pazienti con RCC avanzato che hanno ricevuto belzutifan, il 32% aveva anemia di Grado 3 e lo 0,5% aveva anemia di Grado 4.
Il tempo mediano di insorgenza dell’anemia è stato di 29 giorni (intervallo: da 1 giorno a 27 mesi).
Tra i pazienti con anemia, il 22% ha ricevuto solo trasfusioni, il 20% ha ricevuto solo ESA e il 14% ha ricevuto sia trasfusioni sia ESA.
Il numero mediano di dosi di ESA somministrate ai pazienti è stato pari a 6,5 (intervallo: 1-87).
I pazienti hanno ricevuto un ESA sulla base dei livelli di emoglobina e a discrezione del medico (vedere paragrafo 5.1).
L’anemia si è manifestata nel 90,2% dei pazienti con tumori associati alla malattia di VHL che hanno ricevuto belzutifan; l’11,5% dei pazienti aveva anemia di Grado 3.
Il tempo mediano di insorgenza di eventi di anemia di qualsiasi Grado è stato di 30 giorni (intervallo: da 1 giorno a 8 mesi).
Tra i pazienti con anemia, l’1,8% ha ricevuto solo trasfusioni, il 16,4% ha ricevuto solo ESA e il 9,1% dei pazienti ha ricevuto sia trasfusioni sia ESA.
Il numero mediano di dosi di ESA somministrate ai pazienti è stato pari a 5 (intervallo: 1-35).
I pazienti hanno ricevuto un ESA sulla base dei livelli di emoglobina e a discrezione del medico (vedere paragrafo 5.1).L’incidenza dell’anemia di Grado 3 è aumentata con l’aumento dell’esposizione a belzutifan nei pazienti con livelli basali di emoglobina < 12 g/dL (vedere paragrafo 4.4).
Ipossia (vedere paragrafo 4.4) L’ipossia si è manifestata nel 15% dei pazienti con RCC avanzato che hanno ricevuto belzutifan, il 10% dei pazienti aveva ipossia di Grado 3 e lo 0,3% aveva ipossia di Grado 4.
Tra i pazienti con ipossia, il 70% è stato trattato con ossigenoterapia.
Il tempo mediano di insorgenza dell’ipossia è stato di 31 giorni (intervallo: da 1 giorno a 21 mesi).L’ipossia (Grado 3) è stata segnalata nell’1,6% dei pazienti con tumori associati alla malattia di VHL che hanno ricevuto belzutifan.
Il tempo mediano di insorgenza dell’ipossia è stato di 56 giorni.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l’Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni- avverse. Gravidanza e allattamento
- Donne in età fertile / Contraccezione maschile e femminile Lo stato di gravidanza delle donne in età fertile deve essere verificato prima di iniziare il trattamento con belzutifan.Se somministrato in donne in gravidanza, belzutifan può causare danni embrio-fetali, compresa la perdita del feto (vedere paragrafi 4.4 e 5.3).
Le donne in età fertile devono essere informate del rischio potenziale per il feto.
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive con elevata efficacia durante il trattamento con belzutifan e per almeno una settimana dopo l’assunzione dell’ultima dose.
L’uso di belzutifan può ridurre l’efficacia dei contraccettivi ormonali.
Le pazienti che utilizzano contraccettivi ormonali devono essere avvisate di utilizzare misure contraccettive non ormonali alternative o di far utilizzare al partner maschile un preservativo durante il trattamento con belzutifan (vedere paragrafo 4.5).
Gravidanza I dati relativi all’uso di belzutifan in donne in gravidanza non esistono o sono limitati.
Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Carcinoma a cellule renali Belzutifan non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna rendano necessario il trattamento con belzutifan.
Tumori associati alla malattia di von Hippel-Lindau (VHL)Belzutifan è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3).
Se si verifica una gravidanza durante il trattamento con belzutifan, il trattamento deve essere interrotto.
Allattamento Non sono disponibili dati sulla presenza di belzutifan o dei suoi metaboliti nel latte materno, né sugli effetti sul bambino allattato al seno o sulla produzione di latte.
A causa della possibilità di gravi reazioni avverse nei bambini allattati al seno, avvisare le pazienti di non allattare durante il trattamento con belzutifan e per almeno una settimana dopo l’ultima dose.
Fertilità Sulla base dei risultati ottenuti sugli animali, belzutifan può compromettere la fertilità nei maschi e nelle femmine in età riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
I pazienti devono essere avvisati di questo rischio potenziale.
Non è nota la reversibilità dell’effetto sulla fertilità. Conservazione
- Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
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Segnalazione degli effetti indesiderati
Se dovesse manifestarsi un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, è doveroso rivolgersi al proprio medico, ad uno specialista e/o al farmacista. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.